水蛭素药代动力学

水蛭素为低分子多肽,口服容易吸收,皮下给药有100%的吸收率,生物利用度为85%~100%,一次或多次静脉给药后,以开放的二室模型在全身分布,其半衰期5~18分钟;一次或多次皮下给…

水蛭素为低分子多肽,口服容易吸收,皮下给药有100%的吸收率,生物利用度为85%~100%,一次或多次静脉给药后,以开放的二室模型在全身分布,其半衰期5~18分钟;一次或多次皮下给药后,均以一室模型在在全身分布,半衰期显著延长,约为1小时。水蛭素分布于细胞外的空间,几乎不被肝脏降解代谢,以原形或衍生物的形式从尿中排出,而这些衍生物也同样具有抗凝血酶的活性。消除半衰期约1小时。

水蛭素的抗凝作用与其在血液中的浓度有关,并呈剂量依赖性。

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