1884年英国威尔士国家医学院J.B海克拉夫特首先发现了欧洲医蛭咽部具有水溶性抗凝血物质。1904年C.雅各布比首次分离出抗凝组份,并正式命名改组份为水蛭素,直道1955年德国的F。马克沃德才从欧洲医蛭头部分离出天然水蛭素纯品,从而开始了基础生化和药理学的研究。
20世纪60年代完善了天然水蛭素的分离和纯化技术,并对氨基酸序列进行了测定和分析,20世纪70年代确定了肽链的组成和一级结构,同时确定了水蛭素是凝血酶特异性抑制剂;20世纪80年代完成了二级和三级结构的分析,并对起药理学特性进行了广泛研究。
现代科学研究证明,天然水蛭素是一直分泌性的生物活性物质,仅存在于吸血类水蛭头部的唾液腺及其所分泌的唾液中,起躯体的任何部位都不含有天然水蛭素,这种现象与蛇毒仅存于头部的毒腺中二身体其他部位如蛇肉不含蛇毒一样。
水蛭素特指从欧洲医蛭中提取的,有65~66个氨基酸残基组成的单链多肽,分子量约为7000道尔顿,可特异性结合血液中的凝血酶。而从菲牛蛭体内提取到的菲牛蛭提取物,其结构、分子量与水蛭素都有区别。严格意义上来说,他们并不是同一物质,我们研究人员将它命名为菲牛蛭素。但它们都可以特异性地与血液中的凝血酶结合,具有不会引起血小板聚集等特点。因此,一般情况下我们也把从吸血类水蛭中提出来的,可特异性结合血液中凝血酶的物质统称为水蛭素。