国内已有学者对水蛭素毒理学进行了研究，其结果如下：
1. 静脉或皮下注射水蛭素，没有明显的毒副作用。
对血压、心率和呼吸速率都没有影响，无过敏性反应，在血浆中也未发现水蛭素的抗原。在4周内，每天给动物用重组水蛭素1mg/kg，与对照组甘露醇相比，水蛭素不影响动物的一般行为，对肝肾无影响。不影响血小板计数和功能，不影响白细胞计数和分化作用，对红细胞系统也无影响。未发现出血现象，无抗体形成，未见病理组织学的改变。
水蛭素比较稳定，胰蛋白酶和糜蛋白酶并不破坏其活性，而且水蛭素的某些水解片段仍有抑制凝血酶的作用，这就可以解释为何口服中药水蛭提取液仍然有疗效的原理。口服水蛭素抑制血栓形成的浓度远小于其引起出血的浓度，无明显毒副作用。动物试验和临床研究表明，无论急性、亚急性的毒性试验，对血压、心率、出血时间和血液化学成分均不产生影响，呼吸系统也没有影响，无过敏反应，一般无特异抗体发现。LD50＞50mg/kg，远大于治疗所用的剂量（1mg/kg）。
2. 采用天然水蛭素冻干粉分别进行了大鼠30天喂养、A-mes试验、小鼠骨髓细胞微核试验、小鼠急性经口毒性和急性经皮毒性等试验〔33~35〕，其结果详见表2-2。
表2-2 天然水蛭素冻干粉动物试验结果表意见
上表结果显示，天然水蛭素冻干粉完全符合食品的安全要求。
